奕拓致力于开发基于蛋白质液-液相分离的技术平台, 以靶向“不可靶向“蛋白


“不可靶向”靶点

- 转录因子
- 磷酸酶
- 蛋白-蛋白相互作用
- Ras等
为何瞄准“不可靶向”?

已被证明的抗肿瘤靶点,具有巨大的治疗潜力
未曾触及过的学术领域,极大扩充药物靶点的选择空间
全新机制,与现有药物联合用药,克服耐药


基于对结构动力学的深入理解,我们结合了先导化合物发现、结构生物学、计算机辅助药物设计(CADD)和药化等领域的专业知识,来靶向“不可靶向” 蛋白并开发新的候选药物。
蛋白液-液相分离(LLPS):
- 生物分子凝聚体:越来越被关注的细胞内生物大分子的组织形式
- 参与各种重要的生物学功能
- 与许多人类疾病有关,如神经退行性疾病和癌症等


- 许多“不可靶向”蛋白通过液-液相分离来调控其生物功能
- 我们的研究发现,小分子抑制剂可以调节“不可靶向”蛋白的液-液相分离 (DOI: 10.1016/j.cell.2020.09.002; DOI: 10.1038/s41422-021-00504-x)