奕拓致力于开发基于蛋白质动态变化的技术平台, 以靶向“不可靶向“蛋白

“不可靶向”靶点


  • 转录因子
  • 磷酸酶
  • 蛋白-蛋白相互作用
  • Ras等

为何瞄准“不可靶向”?


已被证明的抗肿瘤靶点,具有巨大的治疗潜力

未曾触及过的学术领域,极大扩充药物靶点的选择空间

全新机制,与现有药物联合用药,克服耐药

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分子内动态构象

SHP2的蛋白构象变化揭示了潜在的药物变构位点
催化位点
不可靶向
变构位点
可靶向
基于对结构动力学的深入理解,我们结合了先导化合物发现、结构生物学、计算机辅助药物设计(CADD)和药化等领域的专业知识,来靶向“不可靶向” 蛋白并开发新的候选药物。
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分子间动态组织

蛋白液-液相分离(LLPS):

  • 生物分子凝聚体:越来越被关注的细胞内生物大分子的组织形式
  • 参与各种重要的生物学功能
  • 与许多人类疾病有关,如神经退行性疾病和癌症等
  • 许多“不可靶向”蛋白通过液-液相分离来调控其生物功能
  • 我们的研究发现,小分子抑制剂可以调节“不可靶向”蛋白的液-液相分离 (DOI: 10.1016/j.cell.2020.09.002; DOI: 10.1038/s41422-021-00504-x)