5月19日，专注于开发 “不可靶向“药物靶点领域的奕拓医药 (Etern Therapeutics)宣布，其创新小分子抗肿瘤药ET0038获得美国FDA新药临床试验（IND）许可。ET0038是奕拓医药自主研发的、具有全球知识产权的SHP2变构抑制剂，拟用于晚期实体肿瘤的临床研究。同期，该在研药物在中国的临床试验申请已获得中国国家药品监督管理局（NMPA）受理。这意味着该产品的临床试验有望很快在中国、美国同步开展。

 

SHP2（Src homology-2 domain-containing protein tyrosine phosphatase-2）是由基因PTPN11编码的一种非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶，通过调节多重信号转导促进肿瘤的发生发展。ET0038通过特异性抑制SHP2，有望在晚期实体肿瘤中提供新的治疗方式。

 

在2021年美国癌症研究协会（AACR) 年会上，奕拓医药发布了ET0038已经取得的重要临床前研究数据，并获得多方关注。研究表明，ET0038通过特异性地高效抑制SHP2酪氨酸磷酸酶活性，在多种携带RTK/RAS通路致癌突变的体内外肿瘤模型中显示出高效的抗肿瘤活性，包括非小细胞肺癌、胰腺癌、食管癌、胃癌等。

 

与此同时，临床前转化医学研究还表明，ET0038与多种靶向RTK/RAS通路或细胞周期调控的药物均具有显著的协同抗肿瘤效应，并对EGFRC797S突变或cMET扩增导致的奥希替尼耐药肿瘤也具有良好的抑制作用。

 

奕拓医药联合创始人兼首席执行官朱继东博士表示，“ET0038 获得美国FDA的IND许可，是奕拓在成立短短两年半的时间里从临床前迈向临床阶段的一个重大里程碑。我们希望通过转化医学驱动的临床策略，同时积极探索联合用药的临床方案，为癌症患者带来新的有效治疗方案。与此同时，公司将继续积极开发更多的全球首创、针对“不可靶向”药物靶点的产品，推进临床并造福患者。”

 

关于奕拓医药

 

奕拓医药成立于2018年10月，专注于开发全球创新的针对“不可靶向”（undruggable）药物靶点的抗肿瘤小分子药物。依托于两个领先的药物开发平台-蛋白动态结构和液-液相分离技术，奕拓在短时间内打造了七个研发管线，其中两个产品将于近期推进到临床，为治疗肿瘤提供新的解决方案。